药剂学与药物输送研究杂志

一种含有大蒜素原位合成的新型微粒制剂

Boris Strehlow、Udo Bakowsky、Shashank Reddy Pinnapireddy、Jan Kusterer、Gabriela Mielke 和 Michael Keusgen

一种含有大蒜素原位合成的新型微粒制剂

抽象的

大蒜作为商业抗生素的开发已经停止。尽管其功效已得到科学证实，但它仅被用作膳食补充剂或传统药物。在本研究中，我们研究了使用喷雾干燥法获得一种粉末，该粉末可释放大蒜中最重要的抗生素活性化合物大蒜素。蒜氨酸和蒜氨酸酶是大蒜素生产的前体，分别被封装到由乳糖作为稳定剂和赋形剂组成的微球中。所得粉末含有喷雾干燥的蒜氨酸 (AllSP) 或蒜氨酸酶 (AseSP)，可以混合并作为单一实体储存，而不会发生相互作用。混合粉末中的颗粒在接触水时会溶解，并释放出容易与大蒜素反应的蒜氨酸和蒜氨酸酶（图 1）。这种大蒜素的生产在表面活性剂中也能成功进行。AllSP 和 AseSP 中的大蒜素对大肠杆菌具有抗菌作用。通过喷雾干燥，可以获得足够小的颗粒，可用于肺泡应用。我们配方背后的动机是现场合成非常不稳定的大蒜素。首次在安全且可重复的条件下提供原位合成大蒜素以供肺部应用。这有助于以低毒性治疗由多种病原体引起的肺部感染。