药剂学与药物输送研究杂志

前体药物合成载体

彼得·詹姆斯

前体药物也可以是一种药物或化合物，在给药后被代谢（即在体内转化）成具有药理活性的药物。与直接给药不同，通常使用相应的前体药物来改善药物的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 方式。
许多历史上用于医学的草药提取物含有活性成分的糖苷（糖衍生物），这些糖苷在肠道内水解以释放活性和生物利用度更高的糖苷配基，例如，水杨苷也可以是一种 β-D-葡萄吡喃苷，它被酯酶裂解以释放水杨酸。阿司匹林，阿司匹林，由拜耳公司的 Felix Hoffmann 于 1897 年首次制成，也可以是水杨酸的合成前体药物。
第一种合成抗菌药物砷凡纳明由 Sahachiro Hata 于 1909 年在 Ehrlich 实验室中发现，这种药物只有在被人体转化为活性形式时才会对细菌产生毒性。同样，第一种磺胺类药物百浪多息也必须在体内分解才能释放出活性分子磺胺。从那时起，人们又发现了许多其他例子。