药剂学与药物输送研究杂志

用于吡罗昔康透皮给药的可变形脂质体

海伦娜·费雷拉、阿图尔·里贝罗、拉克尔·席尔瓦和阿图尔·卡瓦科-保罗

用于吡罗昔康透皮给药的可变形脂质体

抽象的

目的：可变形脂质体已用于改善药物的透皮递送。这些囊泡系统用于通过皮肤递送吡罗昔康，作为治疗炎症疾病并避免不良副作用的手段。

方法：采用薄膜水化法制备以蛋黄磷脂酰胆碱、胆酸钠和α-生育酚为主要成分的可变形脂质体，再通过挤压法制备β-环糊精包合物，将吡罗昔康包合到脂质双层膜或水相中，表征后采用聚砜膜Franz扩散 池或猪皮扩散池评价其体外渗透性。

结果：使用 β-环糊精包合物将吡罗昔康包封在水相中，包封率更高（比包封在脂质双层中高 63.27%）。优化后的可变形脂质体群体在尺寸（108.93 ± 3.74 纳米）方面是均匀的（PDI < 0.1），呈球形。尺寸稳定性研究表明，囊泡在两个月的储存期内保持稳定。使用 Franz 扩散池和聚砜膜进行的体外渗透研究表明，囊泡具有足够的变形能力，可以通过小于其自身尺寸的孔径（百分比约为 45%）。此外，在通过孔径后，证实了其直径和形态的恒定性。在用猪皮进行的实验中，包含吡罗昔康 β-环糊精复合物的可变形脂质体的渗透性显著降低。扩散 24 小时后，由于角质层的存在（角质层是皮肤的主要屏障），只有 1.1-3.2% 的初始脂质体到达液体受体。尽管如此，组织学研究表明，可变形脂质体均匀分布在皮肤结构上，因此能够实现其内容物的经皮渗透。

结论：结果支持使用该配方局部治疗炎症的可能性。