药剂学与药物输送研究杂志

使用 Qbd 方法开发阿托伐他汀钙基于水胶体和蜡基胃滞留双层漂浮片设计并进行比较评估

Arunkanth Krishnakumar Nair、Venkat Bhaskar Rao、Useni Reddy Mallu、Venkat Ramana 和 Bapatu Hanimi Reddy

使用 Qbd 方法开发阿托伐他汀钙基于水胶体和蜡基胃滞留双层漂浮片设计并进行比较评估

阿托伐他汀钙是最广泛使用的降脂药物之一，由于其酸性降解特性，口服的生物利用度仅为 12-14%。与传统的速释剂型相比，阿托伐他汀钙胃滞留漂浮片显示出更高的生物利用度。本文介绍的研究重点是比较两种不同的双层控释胃滞留浮力配方设计的阿托伐他汀钙片的物理化学性质。第一种配方的浮力层是基于膨胀水胶体 (HPMC) 的，而第二种配方设计的浮力层是基于不膨胀蜡 (HCO) 的。比较了两种配方设计的药物释放特性、动力学模型、浮力特性和稳定性。此外，还进行了 DoE（22 因子设计）研究，以了解药物层中的释放控制剂对 pH 4.5 醋酸盐缓冲液中溶出曲线的影响和范围。在基于 HPMC 的浮力系统中，观察到浮力特性一致且稳定，而基于蜡的配方设计在较高的搅拌速度下显示出层分离的趋势。