药物科学与新兴药物杂志

用于抗癌药物输送的萝卜硫素结合金纳米粒子的开发、优化和表征

克里蒂·索尼

问题陈述：众所周知，癌细胞会被动吸收金纳米粒子，从而对它们产生细胞毒性作用，而萝卜硫素已被发现可有效治疗癌症，因此，预计结合粒子将具有增强的抗癌作用，而不会影响正常细胞。方法和理论方向：萝卜硫素是从市售的西兰花和西兰花芽中提取的。将金纳米粒子与萝卜硫素结合，并使用设计专家软件版本 9.0.1 进行优化。使用模拟软件 Quntumwise 进行模拟。通过动态光散射 (DLS) 技术测量粒度分布和 Zeta 电位。对 SFN 和 SFN 悬浮液的金纳米粒子结合物进行了体外释放研究。通过 TEM 和 SEM 进行制剂的表面形貌和尺寸研究。FTIR 研究有助于确定键合。纳米粒子的稳定性研究是按照 ICH Q1A (R2) 中的指导方针进行的。进行了体内、离体肠道渗透研究，对肠道样本进行了共聚焦成像，以检查制剂的生物利用度和渗透性。使用 MTT 试验评估 Caco-2 细胞（美国 ATCC，在萨希巴巴德达伯尔研究基金会培养）和其他癌细胞系的细胞毒性。结果：DSC 数据证实药物已与金纳米粒子结合。共聚焦研究表明，萝卜硫素结合金纳米粒子（即 SGnp）的渗透程度有所增加。在装载药物之前，对简单的金 NP 的粒度进行了测量，并在 TEM 上进行了确认。FTIR 数据显示药物和金纳米粒子之间存在联系。体外药物释放动力学表明，两种制剂的释放曲线均显示一级释放。稳定性研究显示制剂稳定。 MTT 试验表明，该制剂在 48 小时内的细胞毒性超过 70%。药代动力学数据显示，与普通萝卜硫素相比，SGnp 提高了口服生物利用度。结论和意义：因此可以得出结论，金纳米粒子具有更高的稳定性、对癌细胞的细胞毒性更大以及增强胃肠道渗透性等额外优势。