药剂学与药物输送研究杂志

链激酶栓剂配方在兔痔疮模型中的评价

Ana Aguilera1*、Dania Bacardi2、Jose Suarez2、Yilian Bermudez1、Eduardo Martinez3、Odalys Ruiz1 和 Karelia Cosme1

重组链激酶 (rSK) 是一种具有溶栓和抗炎作用的蛋白质，广泛应用于痔疮和心脏病等疾病。以前尚未见将 rSK 直肠栓剂应用于痔疮动物模型的报道。在将巴豆油涂抹到直肠上的实验兔模型中评估了这种蛋白质栓剂制剂的效果。将动物随机分为四组（每组四只动物）：rSK、rSK+0.5% 水杨酸钠、安慰剂和对照组，每六小时使用一枚栓剂，持续 24 小时。24 小时后，用 rSK 治疗的动物直肠粘膜炎症较少，含水杨酸钠的制剂中 80% 的病变逆转，不含水杨酸钠的制剂中 74% 的病变逆转。安慰剂组和对照组的炎症逆转率分别为 53% 和 30%。组织病理学研究证实了 rSK 治疗组的炎症程度较低。在止血评估中，rSK 治疗组的纤维蛋白原水平降低，凝血酶时间延长（含水杨酸钠的制剂中时间更长）。这一证据支持 rSK 作为栓剂直肠制剂具有活性且药理学上可接受，可用于治疗直肠局部炎症和血栓形成。