纳米材料与分子纳米技术杂志

载有不同 BCS 类别药物的木薯淀粉醋酸酯纳米粒子的制备和评估：药物溶解度和分配系数的影响

Getahun Paulos、Gebre-Mariam T 和 Neubert HHR

成功制造用于药物输送的纳米载体应产生具有合适粒度和粒度分布并提供高药物负载能力的纳米颗粒 (NP)。影响这些属性的因素包括药物的物理化学性质、纳米载体的性质和加工变量等。因此，本研究的目的是调查不同药物的溶解度和分配系数对淀粉基 NPs 特性的影响。通过乙酰化对木薯淀粉进行化学改性，获得不同的取代度 (DS) 并进行表征。然后使用淀粉醋酸酯 (SA) 制备载药 NPs。使用乳化溶剂蒸发技术将不同的模型药物：布洛芬 (BCS II 类)、阿昔洛韦 (BCS III 类) 和呋塞米 (BCS IV 类) 掺入 NPs 中。研究了溶解度、分配系数和 SA 的 DS 对 NPs 特性（即粒径和粒径分布、载药量 (DL)、包封率 (EE) 和体外释放曲线）的影响。结果表明，载布洛芬和呋塞米的淀粉醋酸盐纳米粒 (SANPs) 的 DL 和 EE 随着 SA 的 DS 增加而持续增加。相反，载阿昔洛韦的 NPs 的 DL 和 EE 则随着 SA 的 DS 增加而降低。由于溶解度差且分配系数高，用高 DS SA 制备的 SANP 中布洛芬和呋塞米的 EE 远高于阿昔洛韦。此外，随着 SA 的 DS 增加，SANP 中布洛芬的累积释放曲线变慢，而阿昔洛韦的释放曲线增强。另一方面，呋塞米是所有药物中亲脂性最强的药物，在 8 小时的研究期内表现出最低的释放曲线。总之，除了 SA 的疏水性之外，SANP 的 DL、EE 和药物释放特性还取决于所掺入药物分子的溶解度和分配系数。