药剂学与药物输送研究杂志

利用碳水化合物聚合物制造用于胃内滞留输送法莫替丁的新型装置

Poluri Koteswari、Sajja Brahmani、Puttagunta Srinivasababu、Durga Nithya Pinnamraju 和 Varanasi SN Murthy

利用碳水化合物聚合物制造用于胃内滞留输送法莫替丁的新型装置

在胃部膨胀的药物输送系统更适合于胃肠道近端（胃和/或十二指肠）的局部治疗以及在结肠中降解的药物、吸收窗口较窄的药物等。现有的装置可压缩至适合吞咽的大小，也可膨胀至防止通过幽门的大小。然而，它们存在一些琐碎的问题，即由至少一种不溶性/不可侵蚀的合成聚合物和一种纤维素聚合物组成；无法解释崩解机制或其从胃中排出会导致毒性。因此，本研究集中于开发一种简单而新颖的装置，该装置使用碳水化合物聚合物，如结冷胶和瓜尔胶，其中含有法莫替丁（一种 H2 受体拮抗剂）。采用一种使用硅模具的简单薄膜铸造技术来制造该装置。添加碳酸氢钠作为气体发生剂以保持浮力并维持微生物稳定性，配方中还加入了对羟基苯甲酸甲酯。在插入空明胶胶囊之前和之后，对开发的装置进行了机械和物理化学性能评估。厚度、直径和重量分别在 1.2 ± 0.3 和 2.2 ± 0.8 毫米、2.2 ± 0.2 和 2.6 ± 0.5 厘米、以及 0.31 ± 0.06 克和 0.404 ± 0.06 克范围内。该装置需要 20 ± 0.5 到 25 ± 2 分钟才能自行展开并变得浮力，药物释放的累积百分比在 60.2 ± 5.1 到 98 ± 3.8 范围内，观察到零级药物释放动力学、异常非菲克扩散，未发现药物赋形剂相互作用。总之，所制造的装置为使用天然聚合物、更少的赋形剂和加工步骤以及更短的时间开发 FDDS（漂浮药物输送系统）提供了新的视角。