药剂学与药物输送研究杂志

卡巴他赛脂质体给药系统的制备及体外评价

Satyavathi K、Bhojaraju P、Srikranthi M 和 Sudhakar P

卡巴他赛脂质体给药系统的制备及体外评价

卡巴他赛是天然紫杉醇的半合成衍生物，用于治疗晚期前列腺癌。在本研究中，采用薄膜水化技术使用卵磷脂、胆固醇和吐温 80 制备卡巴他赛脂质体。对六种脂质体配方的物理化学性质和体外药物释放进行了评估。通过 FTIR 研究检查了药物与其他成分的相容性。通过 SEM 分析、药物包封率、粒度和Zeta 电位分析表征了制备的脂质体的表面形貌。优化配方 F2 的体外药物释放遵循零级释放动力学。F2 使用 270 毫克卵磷脂、30 毫克胆固醇和 0.5 毫升吐温 80 配制而成，目的是实现 24 小时的线性释放曲线。最初没有爆发性释放，第一个小时内释放了 5.68% 的药物，释放时间延长至 24 小时。通过将体外药物释放数据应用于各种动力学方程（如零级、一级、Higuchi 和 Korsmeyer-Peppas）来研究药物释放动力学，并从“n”值 (1.515) 得出结论，药物释放遵循零级动力学，具有超案例 II 传输，这表明侵蚀和扩散都是释放机制。在不同温度下进行了稳定性研究，发现在冷藏温度 4ºC 下药物保留率最高。