临床与实验肿瘤学杂志

吉西他滨-(C4-酰胺)-[抗-HER2/neu] 与甲苯咪唑联合使用对化疗耐药性乳腺腺癌具有抗肿瘤细胞毒性

CP Coyne、Toni Jones 和 Ryan Bear

吉西他滨是一种嘧啶核苷类似物，经三磷酸化后可竞争性抑制胞苷掺入 DNA 链。二磷酸化的吉西他滨不可逆地抑制核苷酸还原酶，从而阻止脱氧核苷酸合成。吉西他滨是一种强效化疗药物，可减少肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡，这说明它在临床治疗多种白血病和癌细胞类型时很有效。由于快速脱氨、化疗耐药性和后遗症，吉西他滨的血浆半衰期较短，限制了其在临床肿瘤学中的应用。选择性“靶向”吉西他滨输送是一种延长其血浆半衰期并最大限度减少无辜组织/器官暴露的分子策略。