药剂学与药物输送研究杂志

使用 Franz 皮肤有限剂量模型对劳拉西泮经皮吸收进入人体尸体躯干皮肤的体外表征

奥古斯特·S·巴萨尼、丹尼尔·巴诺夫和哈潘

使用 Franz 皮肤有限剂量模型对劳拉西泮经皮吸收进入人体尸体躯干皮肤的体外表征

客观的

劳拉西泮是一种镇静剂，可用于治疗焦虑、失眠和化疗引起的恶心和呕吐。劳拉西泮可以加入透皮基质中，例如 Lipoderm（称为磷脂基质），用于通过皮肤输送药物。本研究的目的是使用 Franz 皮肤有限剂量模型，体外表征磷脂基质中 5 mg/g 劳拉西泮在应用于人体尸体躯干皮肤时的经皮吸收情况。

方法

使用来自 3 名捐赠者的离体人体躯干皮肤评估劳拉西泮的经皮吸收。将每个捐赠者的皮肤切成小块，以适合标称 2 cm2 的 Franz 扩散池。然后将相当于 5 mg 制剂/cm2/皮肤切片的标称体积应用于每个捐赠者的 3 个重复皮肤切片的 2 cm2 给药表面。在预定的时间点（0、2、4、8、12、24、32 和 48 小时），移除每个腔室内的受体溶液，用新鲜受体溶液替换，并保存 6 mL 的等分试样进行分析。通过 HPLC 分析量化劳拉西泮总吸收、吸收速率、皮肤含量和表面冲洗的平均值。

结果

劳拉西泮的平均总吸收率为 8.38% ± 4.37，给药后约 30 小时吸收率达到峰值。劳拉西泮在真皮和表皮中的含量分别为给药剂量的 0.22% ± 0.02 和 3.65% ± 1.29。

结论

结果表明，磷脂基质可促进劳拉西泮的经皮吸收。本研究结果可能有助于证明使用磷脂基质作为劳拉西泮经皮给药载体的可行性，并且可能对考虑将皮肤作为劳拉西泮给药替代途径的从业者和药剂师有用。