药剂学与药物输送研究杂志

印度蜂胶负载叶酸结合 PLGA 纳米粒子：配方开发、特性、体外和体内抗癌研究

Harshad S Kapare、Sathiyanarayanan L、Arulmozhi 和 Mahadik KR

蜂胶是一种天然蜂巢产品，因其多种多酚和黄酮类化合物成分而被充分证明具有抗癌潜力。由于蜂胶的水溶性和生物利用度较差，其抗癌功效有限。本研究旨在设计和开发载有印度蜂胶乙醇提取物 (EEIP) 的叶酸结合聚（D，L-丙交酯-共-乙醇酸）纳米粒子（表示为 ELFPN），以提高溶解度、持续释放药物并研究协同抗癌功效。通过实验设计方法进行配方开发、表征和优化。进行了体外和体内细胞毒性研究，以优化配方。开发的 ELFPN 的粒径和包封率分别为 178 ± 5 - 205 ± 5 nm 和 73.16 ± 1.89 - 76.37 ± 1.89。优化配方显示药物在 48 小时内持续释放，没有血液毒性迹象。此外，与人类乳腺癌 MCF-7 细胞中的 EEIP 相比，ELFPN 在设计时间段内抑制 50% 细胞生长所需的药物浓度 (GI50) 降低了 43.34%，表明 ELFPN 具有协同靶向作用。通过减少肿瘤细胞数量，体内道尔顿腹水淋巴瘤模型反映了更好的抗癌效果。开发的 ELFPN 显示出更好的体外细胞毒作用、体内抗癌活性以及纳米颗粒制剂的理想特性，因此可用于生物医学应用。