药剂学与药物输送研究杂志

琥珀酸美托洛尔微球:柠檬皮 (Citrus limon) 和橙子皮 (Citrus sinensis) 中提取的果胶作为控释聚合物的影响

Okunlola A 和 Omosowone MA

微球的药物释放特性会受配方中使用的包衣材料类型影响。芸香科柑橘类水果柠檬 ( Citrus limon ) 和橙子 ( Citrus sinensis ) 的果皮是果胶的来源,这些果胶被评估为抗高血压药琥珀酸美托洛尔 (MS) 微球配方中的缓释聚合物。使用形态学、傅里叶变换红外 (FTIR) 分析、定性和定量测试来表征柠檬和橙子果胶。使用每种果胶通过离子凝胶化制备琥珀酸美托洛尔微球,并与海藻酸钠混合。使用扫描电子显微镜 (SEM)、FTIR 分析、药物包封和 12 小时内释放的药物量 (Q12) 来表征微球。采用 23 个全因子设计来评估三个变量的单独和交互影响:X1,果胶:海藻酸盐比例,X2,聚合物:药物比例,以及 X3,聚合物混合物中的果胶类型对尺寸、膨胀、药物包封和 Q12 的影响。橙子和柠檬的果胶产量分别为 16.40 和 18.24%,甲氧基含量分别为 4.30 和 5.20%。获得药物包封率为 57.71 ± 8.96 至 90.72 ± 9.21% 和 Q12 为 7.40 至 12.50% 的球形微球。FTIR 光谱表明美托洛尔和聚合物之间没有相互作用。膨胀、包封和溶解时间随果胶含量的增加而增加。因素 X2 对微球性质的影响最大,而 X2X3 的交互作用影响最大。分析反应的优化表明,获得所需最大性能的最佳条件是使用橙子果胶,果胶:藻酸盐和聚合物:药物的比例为 2:1。柠檬果胶和橙子果胶显示出作为更便宜的替代聚合物的潜力,可以持续从微球中释放琥珀酸美托洛尔。

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