Brijesh Kantilal Vaniya、Shrenik K Shah、Dhaval J Patel 和 Hiren N Khatri
摘要:
包络合物已被用来改善难溶性药物的溶出度和生物利用度的有效方法。本研究旨在通过环糊精包合来提高难溶性药物比卡鲁胺(BIC)的溶出度。比卡鲁亚胺与克拉德拉-β-环糊精 (HP- β-CD) 的相溶解度曲线属于 An 型。从相溶解度图计算了 1:2 摩尔比的稳定常数。吉布斯自由能 (ΔGtr) 值为负,表明BIC溶解的合法性。通过物理混合、挤压和溶剂蒸发技术,以1:1.5、1:2的药物/载体比制备固体包合物。利用FTIR和差示扫描量热法表征优化的复合物。可以总结一下,BIC稳定性和不存在明确速度的药物载体配合物。压缩合法制备的包合物与纯BIC和物理混合物相比,润湿性和溶解性显着改善。采用优化比例与HP-β-CD制备的片剂与市售片剂(CALUT)相比,BIC的释放曲线有显着改善。