药剂学与药物输送研究杂志

酮洛芬肠溶小片的制备及对慢性炎症疾病的防治效果评价

Donthi Mahipalreddy、Dudhipala Narendar、Komalla Devendhar、Suram Dinesh、Sanda Sai Kiran 和 Banala Nagaraj

酮洛芬肠溶小片的制备及对慢性炎症疾病的防治效果评价

酮洛芬是用于治疗类风湿性关节炎/骨关节炎等慢性炎症性疾病的丙酸衍生物。其中，药物的递送基于小片剂的方式，与单一片剂剂型相比，小片剂避免了与药物释放相关的体内波动以及更大的表面积，从而提高了生物利用度。片剂分别用两种不同的聚合物 POLYOX WSR 和 HPMC K4M 制备。评估参数包括预配方研究，例如 DSC、粉末的溶解度和流动性，以及压片后评估参数，包括硬度、重量变化、含量均匀度、易碎性、体外溶出度、SEM 和体内放射线研究，均已成功完成。采用直接压片技术，用 3 毫米冲头压片。酮洛芬优化核心片在 pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的体外释放研究结果显示，HPMC K4M 的释放率为 98.2%，POLYOX WSR 的释放率为 94%，肠溶衣优化配方的释放率为 97.79 ± 1.77。体内放射线照相研究表明，药片在给药后 3 小时内到达肠道区域，并在结肠区域目视观察 9 小时，之后未发现药片，由于运动问题的影响，仅使用单个小药片进行了整体放射线照相研究。