药剂学与药物输送研究杂志

特康唑前体凝胶：不同配方因素的影响、物理化学和微生物学评价

Ebtsam M Abdou 和 Noha M Ahmed

特康唑前体凝胶：不同配方因素的影响、物理化学和微生物学评价

抽象的

由于阴道真菌感染的治疗主要依赖于药物的缓慢释放和延长递送系统与阴道粘膜的接触时间，因此前体凝胶被用作实现此目标的有希望的候选药物。基于斯潘 60 和 Brij 76，以不同的摩尔比（1:1、1:1.5 和 1:2）与胆固醇，开发了抗真菌药物特康唑前体凝胶。将前体制剂加入 1% 卡波姆凝胶中，水合形成囊泡。对前体凝胶制剂的包封率 (EE%) 和囊泡大小进行了评估。增加胆固醇与表面活性剂的摩尔比会影响制备的囊泡的 EE 和囊泡大小。研究了不同制备的前体凝胶制剂在模拟阴道液 (SVF) 中的药物释放曲线，并与市售产品特康唑进行了比较，时间为 24 小时。由于配方 SC1.5（1:1.5 斯潘 60：胆固醇）具有较高的 EE% 和体外释放曲线，因此被选中进一步评估其稳定性、对阴道粘膜的黏膜粘附性和对念珠菌生长的抑制作用。结果表明，所选配方 SC1.5 表现出良好的稳定性，并且比商业产品具有更高的黏膜粘附性和滞留时间，从而更有效地抑制白色念珠菌。