药剂学与药物输送研究杂志

HPMC 粘度和 %HPC 含量作为 FRC 参数对亲水骨架片中高溶解性药物释放的影响

Himankar Baishya、周阳兴、王胜民、林少辉

HPMC 粘度和 %HPC 含量作为 FRC 参数对亲水骨架片中高溶解性药物释放的影响

抽象的

使用羟丙甲纤维素作为速率控制聚合物，制备了烟酸的缓释改良剂型。先前的研究表明，羟丙甲纤维素的粘度、羟丙基含量 (%HP) 和粒度是重要的材料属性，可能会影响 ER 骨架片的性能，具体取决于药物的溶解度和配方。本研究的目的是进一步检验羟丙甲纤维素的关键材料属性 (CMA) 对颗粒参数的影响，即压缩性指数和粒度分布，以及含有烟酸（作为可溶性模型药物）的缓释 (ER) 亲水骨架片的体外药物释放曲线。使用不同浓度的羟丙甲纤维素 K15M 和羟丙甲纤维素 K100M 的质量源于设计 (QbD) 样品作为速率控制聚合物，并研究其对 ER 骨架性能的影响。使用 22 因子设计进行评估。评估的 HPMC K15M 和 K100M QbD 样品在供应商规格范围内的粘度和 HPC 百分比方面存在显著差异。然而，在颗粒参数和药物释放曲线方面没有观察到显著差异。可以得出结论，同一 HPMC 等级的批次间粘度和 HPC 百分比变化对产品的关键质量属性没有显著影响。因此，在开发阶段不需要假设粘度和 HPC 百分比的规格限值。然而，这个结论不能一概而论，因为它对于不同的片剂成分是不同的。