法医毒理学与药理学杂志

外用制剂的吸收及其抗氧化活性的功能稳定性

奥贡托耶 LL

在整个人类转录组中都发现了小分子的潜在 RNA 药物靶点，但已知通过直接靶向 RNA 而产生药理反应的小分子仅限于抗生素。因此，我们描述了 AbsorbArray，这是一种基于小分子微阵列的方法，该方法考虑未经修改的组合，包括 FDA 批准的药物，以高度均衡的配置对 RNA 主题库进行限制性测试。一些药物类别与 RNA 结合，包括激酶和拓扑异构酶抑制剂。最后一种解决方案专门结合致癌 microRNA (miR)-21 的 Dicer 位点中发现的主题，并抑制其在体外和细胞中的处理。最强的化合物抑制了下游蛋白质靶标并抑制了 miR-21 介导的侵入性聚集体。在过度表达 pre-miR-21 后，该化合物的迁移被消除。通过化合物交联和下拉分离进行的靶向识别表明，pre-miR-21 可通过细胞中的小分子直接结合，这表明 RNA 确实可以被视为可用药。